Mecanismo de Acción

El Abacavir sulfato genera la inhibición de la enzima transcriptasa inversa del VIH (Virus de la Inmunodeficiencia Humana), lo cual da lugar a la terminación de la cadena y a la interrupción del ciclo de replicación viral.

Presentación

  • Tabletas de 300mg
  • Solución de 2,0 g en 100ml (20mg/ml)

Dosis y Forma de Administración

  • Mayores de 12 años: Dosis maxima recomendada 600mg al día. (Se puede administrar como 1 Tableta cada 12 horas o 2 Tabletas 1 vez al día)
  • Niños de 3 meses a 15 años: 16mg/kg/día cada 12 Horas VO

Farmacocinetica

Absorción:

Buena absorción oral, biodisponibilidad absoluta de abacavir oral en adultos es de 83%. Tmax para alcanzar las concentraciones maximas en suero es de alrededor de 1,5 horas para el comprimido y de 1 hora para ara la solución. Los alimentos retrasan la absorción disminuyendo la Cmax, pero no afecta las concentraciones globales de plasma. (Se puede tomar con y sin alimentos).

Distribución:

El volumen de distribución aparente fue de 0,86L/kg indicando que abacavir penetra libremente en los tejidos corporales. Este medicamento posee una buena penetración al liquido cefaloraquideo (LCR)

Metabolismo:

El Abacavir se metaboliza principalmente en el hígado excretandose aproximadamente un 2% de la dosis administrada por la vía renal.

Excreción:

La vida medía del abacavir sulfato es de 1,5 horas. Tiene su eliminación a través del metabolismo hepatíco con la posterior excreción de los metabolitos por la orina

Interacciones

Este medicamento tiene una interacción baja con otros medicamentos mediada por el Citocromo P450.

Reacciones Adversas

  • Cefalea
  • Emesis, nauseas, diarrea, pancreatitis
  • Erupción cutanea sin sintomas sistemicos, Eritema multiforme, Sindrome de Stevens Jonhson y necrólisis epidérmica tóxica
  • Fiebre, Letargo y Fatiga.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del preparado. Acidosis láctica normalmente asociada con heptaomegalia grave y esteatosis hepática.

  • Embarazo: Categoria FDA: C.
    • No se recomienda su uso durante el embarazo
  • Lactancia: Este medicamento se extreta en la leche materna. (No existe datos de la seguridad del abacavir en niños menores de 3 años)

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